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现在的驱虫药到底有多安全?

2020-07-23 1145 返回列表


海乐旺作为一款新上市的犬用广谱驱虫药,一经上市,赢得国内众多关注。驱虫作为一种大家越来越重视的日常保健活动,对于咱们医生来讲,最重要的什么?

当然是:安全!同样,也是宠主最重视的(见图1)。


图1:关于驱虫药选择时考虑的调查


那么海乐旺有多安全呢?今天我们来剖析一下。


01

最小2周龄,大于0.5kg即可使用[1],给爱宠更多安全


很多寄生虫,如蛔虫、钩虫都可通过胎盘和乳汁进行传播,幼虫在新生幼犬的小肠内可发育成成虫,在出生后约3周,小肠内即可有成虫。因此,幼犬出生后的尽早驱虫对于其生长发育极其重要! 2周且0.5kg以上的犬即可使用海乐旺,为幼犬提供更早防护。


02

怀孕、哺乳也不怕[2]


试验表明孕犬每日给予3倍推荐剂量的米尔贝肟,对下一代或母犬无任何不良反应。同时,吡喹酮对于妊娠犬的使用也相当安全,在评价犬妊娠期间药物使用安全性的独立体系中,FDA将其列为A类。

A级是什么概念?

FDA根据药物对胎儿的危害分级
级别说明常见药物
A有证据显示孕期妇女使用没有问题维生素(正常剂量)
B动物研究未发现不良影响大多数头孢菌素类、青霉素类
C动物研究证明药物对胎儿有危害一些抗生素、抗病毒药物
D有明确证据显示对人类胎儿有危害性(但对孕妇本身有益)一些抗肿瘤药物、催眠药
X有明确证据显示对人类胎儿有害(且对孕妇也无益)酞胺哌啶酮(反应停)、大量乙醇

03

非常罕见的不良反应率


海乐旺的不良反应为罕见(0.01%)[3],换算一下就是万分之一,这个数字是个什么概念呢?如果每天接待20个病例,2年会遇到1个半的不良反应。

20个/天×365天×0.01%×2年=1.46个

在内部的安全性实验中,使用5倍推荐剂量、每3天一次、连用三次,未见不良反应。

图2 海乐旺安全性试验


04

对柯利犬安全

米尔贝肟和伊维菌素同属阿维菌素类,大家一定会担心其出现类似于伊维菌素的中毒反应。但是米尔贝肟其实更加的安全,即便是对伊维菌素敏感的品种其副作用也很少见。Jeffrey G. Sherman研究表明,给MDR1突变动物10mg/kg(常规剂量为0.5mg/kg)剂量口服无毒性表现。国内相关研究也表明,以5倍剂量使用未见肝、肾指标异常[1]


图3:Jeffrey G. Sherman关于米尔贝肟与多杀菌素在MDR1突变犬中的评估 及 米尔贝肟对柯利犬的安全性及对犬螨病的疗效研究


05

哺乳动物没有药物作用靶点


米尔贝肟通过作用于谷氨酸控制的氯离子通道,而增强靶虫的细胞膜对氯离子的通透性,使寄生虫的神经肌肉膜超极化,导致虫体麻痹和死亡。而哺乳动物缺乏谷氨酸控制的氯离子通道,其外周神经系统缺乏药物作用的靶点。再加上血脑屏障的存在无法进入中枢神经系统,因而米尔贝肟对哺乳动物非常安全。


06

历史悠久,久经考验,绿色安全


1967年三共株式会社发现米尔贝肟,经过近20年的改良于1986年正式上市,至今已经有34年的历史;吡喹酮由Seubere合成于1975年。而大名鼎鼎的伊维菌素则由Berge发现于1979年,晚于海乐旺的两大成分“尔贝肟和吡喹酮”。经过多年的发展,在国外已经有多款基于米尔贝肟和吡喹酮为主要成分要驱虫药诞生。同时,米尔贝肟在环境中的降解速度也非常快,不会有残留污染,在空气中羟基反应和臭氧反应降解一半时间分别为16.4 min 和13.7 min[4];而吡喹酮作为一种治疗人血吸虫感染的药物,其排泄到环境中的原药及多种代谢产物对环境生物也是非常安全[5]。 


图4:以米尔贝肟吡喹酮为成分的一些驱虫药




最后的最后,合法合规






所有的药物,无论有多好,都要满足合法合规的基本要求。海正动保作为A股上市公司海正药业的全资子公司,传承了海正制药工匠精神和品质,致力于为农场动物与伴侣动物提供动物健康解决方案。所有的产品都严格遵循国家要求。2010年,海正动保获得米尔贝肟原料药二类新兽药批文,2014年海乐妙获批,2019年海乐旺获得国家批号!


参考文献:

[1] 米尔贝肟吡喹酮咀嚼片在犬体内的生物等效性试验.内部实验资料.2017.07

[2] Donald C. Plumb. Plumb‘s Veterinary Drug Handbook. WILEY Blackwell,2008

[3] https://elanco.cvpservice.com/product/basic/view/1231014?route=product%2Fbasic%2F

[4] 白曙光等.杀螨杀虫剂米尔贝霉素的风险评估[J].世界农药,2013,35(4)

[5] 焦伟等. 吡喹酮在环境中的残留及其生态毒理学研究现状[J]. 国际医学寄生虫. 2009,36



文稿提供:宠物团队技术部陈阳


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